PI3激酶活性荧光偏振测定法测量PIP3。简而言之，一旦PI3-K反应完成，加入PIP3检测蛋白和荧光探针。极化（mP）值随着探针与PIP3检测器结合而被酶活性产生的PIP3置换而降低。 

I 类磷酸肌醇 3-激酶 （PI3-K） 是普遍表达的脂质激酶，其在产生 PIP4 的肌醇环的 5-羟基处磷酸化 PI（2，2）P3 （PIP3），已被证明是一种重要的脂质第二信使，在增殖和存活等基本细胞反应中起关键作用。由于这些有趣的生物学作用，PI3-K和PIP3已成为许多疾病（包括炎症和癌症）研究和药物开发的有吸引力的靶标。 梯队有多种格式可用于III类PI3-K。   

PI3-激酶活性荧光偏振测定法通过定量其产物PI（3，3，4）P5（PIP3）来确定PI3-K活性。

• 样品类型：体外测定癌组织和细胞系中的PI3-K活性以及用于药物发现

• 化合物筛选 样品体积：2.5-5.0 μL 酶/抑制剂

• 检测范围：0.0625 μM 至 4.0 μM

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PI3-激酶活性荧光偏振测定基本参数：

Echelon产品线分类：

• 脂质相关蛋白与抗体

• 高品质的合成磷脂，磷酸肌醇，鞘脂及其衍生物，生化试剂

• 脂质相关生物酶活性检测，抑制剂筛选试剂盒

• 脂质与蛋白质相互作用工具

• 脂质含量检测试剂盒

PI3-激酶活性荧光偏振测定精选文献：

• Drees, B. E., A. Weipert, et al. (2003). “Competitive fluorescence polarization assays for the detection of phosphoinositide kinase and phosphatase activity.” Comb Chem High Throughput Screen 6(4): 321-330.

• Dehnhardt, C. M., Mansour Tarek S. (2009). “Lead Optimization of N-3-Substituted 7-Morpholinotriazolopyrimidines as Dual Phosphoinositide 3-Kinase/Mammalian Target of Rapamycin Inhibitors: Discovery of PKI-402.” J. Med. Chem.

• Safina, B. S., S. Baker, et al. (2012). “Discovery of Novel PI3-Kinase d Specific Inhibitors for the Treatment of Rheumatoid Arthritis: Taming CYP3A4 Time-Dependent Inhibition.” Journal of Medicinal Chemistry 55(12): 5887–5900.

• Heffron, T. P., R. A. Heald, et al. (2016). “The Rational Design of Selective Benzoxazepin Inhibitors of the δ-Isoform of Phosphoinositide 3-Kinase Culminating in the Identification of (S)-2-((2-(1-isopropyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl)oxy)propanamide (GDC-0326).” Journal of Medicinal Chemistry.DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01483

• Yin, Y., et al. (2019). “Design, synthesis and biological evaluation of novel chromeno[4,3-c]pyrazol-4(2H)-one derivates containing sulfonamido as potential PI3Kα inhibitors.” Bioorganic & Medicinal Chemistry 27(11): 2261-2267.

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